NVP-BEZ 235 CAS 915019-65-7

Produktname: NVP-BEZ 235
Synonyme: 2-Methyl-2- (3-methyl-2-oxo-8- (chinolin-3-yl) -2,3-dihydroimidazo [4,5-c] chinolin-1-yl) propannitril; 2-Methyl -2- [3-Methyl-2-oxo-8- (3-chinolinyl) -1-iMidazo [4,5-c] chinolinyl] propannitril; 4- [2,3-Dihydro-3-methyl-2-oxo -8- (Chinolin-3-yl) -1H-iMidazo [4,5-c] chinolin-1-yl] -alpha, alpha-diMethylbenzolacetonitril, BEZ-235, 4- [2,3-Dihydro-3-methyl -2-Oxo-8- (3-chinolinyl) -1H-iMidazo [4,5-c] chinolin-1-yl] -α, α-di-methylbenzolacetonitril, NVP-BEZ235 (BEZ235), BEZ235 (NVP-BEZ235 Dactolisib); 2-Methyl-2- (4- (3-methyl-2-oxo-8- (chinolin-3-yl) -2,3-dihydro-1H-imidazo [4,5-c] chinolin- 1-yl) phenyl
CAS: 915019-65-7
MF: C30H23N5O
MW: 469,54
EINECS: 1312995-182-4
Produktkategorien: Zwischenprodukte und Feinchemikalien; Pharmazeutika; Proteinkinase-Inhibitoren und -Aktivatoren; API; Inhibitoren; Akt; mTOR; PI3K
Schmelzpunkt 288-289 ° C
Dichte 1,299
Lagertemperatur. Kühlschrank
Verwendet einen dualen ATP-kompetitiven Inhibitor von PI3K und mTOR. p110α, IC50 = 4 nM; p110β, IC50 = 75 nM; p110δ, IC50 = 7 nM; p110γ, IC & sub5; & sub0; = 5 nM.
Verwendet Inhibitor von Phosphatidylinositol 3-Kinasen, P13K und mTOR.
Verwendet Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K), die über Akt / PKB und das Säugerziel von Rapamycin (mTOR) signalisiert, und kontrolliert die Genexpression im Zusammenhang mit Zellproliferation, Differenzierung und Apoptose. Eine erhöhte Aktivität dieses Signalwegs ist bei vielen Krebsarten wichtig. NVP-BEZ235 ist ein potenter dualer Inhibitor von PI3K und mTOR, der gut verträglich ist, bei oraler Verabreichung eine Erkrankungsstase zeigt und die Wirksamkeit anderer Antikrebsmittel bei Verwendung in In-vivo-Kombinationsstudien verbessert. Es hemmt PI3K-Isoformen und -Mutanten mit niedrigen nanomolaren IC50-Werten, was zu einem Wachstumsstopp in der G1-Phase führt. NVP-BEZ235 hemmt durch seine Wirkung auf PI3K die VEGF-induzierte Angiogenese. Indem es das Zellwachstum direkt blockiert und indirekt die Angiogenese hemmt, kann es sowohl bei soliden Tumoren als auch bei metastasierenden Melanomen eingesetzt werden. [Cayman Chemical]